西酞普兰的主要区别(main difference citalopram) vs. 氟西汀(fluoxetine)

西酞普兰和氟西汀都是抗抑郁药，用于治疗抑郁症和其他一些心理疾病。这两种药物属于同一类药物，即选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）。这些药物增加了血清素的水平，血清素是大脑中影响情绪的一种化学物质。两者的作用方式和副作用相似。西酞普兰和氟西汀都是外消旋体。这意味着同一种化合物有两种物理形式，称为R-对映体或S-对映体。

尽管有这些相似之处，西酞普兰和氟西汀之间还是有一些不同之处。氟西汀是第一个达到临床应用的SSRI，但西酞普兰是多年后开发的。西酞普兰比氟西汀更能选择性地阻断5-羟色胺的再摄取。事实上，它是选择性最强的SSRI。氟西汀的半衰期更长，这意味着它在体内停留的时间比西酞普兰长。氟西汀的代谢产生一种非常长效的代谢物，即去甲氟西汀（半衰期长达16天）。这是一种强效的5-羟色胺再摄取抑制剂，因此对药物的作用有显著贡献。但西酞普兰的去甲基代谢活性较弱，半衰期较去甲氟西汀短。西酞普兰与氟西汀的药物相互作用可能性较小。

什么是氟西汀(fluoxetine)？

Fluoxetine is a SSRI, widely used to treat depression. Moreover, it is used to treat obsessive-compulsive disorder, bulimia (an eating disorder), panic disorder and post-traumatic stress disorder. The dose varies according to the condition. Side effects include nausea, agitation, insomnia (sleeplessness), drowsiness, tremor, dry mouth and sexual dysfunction. The drug is well absorbed orally. It has a half-life of 24 to 96 hours but due to its metabolite (norfluoxetine), the effects may last longer (up to 16 days). Thus, side effects and drug interacti*** may persist even after the drug is stopped.  Fluoxetine is extensively metabolized by the liver and mainly excreted in urine.

什么是西酞普兰(citalopram)？

Citalopram is the most selective SSRI in clinical use. This is mainly indicated for depression. Off-label indicati*** include obsessive-compulsive disorder, bulimia (an eating disorder) and panic disorder. It has side effects similar to fluoxetine. It is well absorbed after oral administration. The half-life is approximately 35 hours. This drug is metabolized by the liver and excreted in urine. An active S-isomer of citalopram, escitalopram is in clinical use.

西酞普兰(citalopram)和氟西汀(fluoxetine)的区别

分子式

西酞普兰：C20H21FN2O

氟西汀：C17H18F3NO

iupac名称

西酞普兰：1-[3-（二甲氨基）丙基]-1-（4-氟苯基）-3H-2-苯并呋喃-5-碳腈

氟西汀：N-甲基-3-苯基-3-[4-（三氟甲基）苯氧基]丙烷-1-胺

生物利用度

西酞普兰：生物利用度为80%

氟西汀：生物利用度为60-80%

峰值血浆浓度

西酞普兰：给药后4小时内出现峰值血药浓度。

氟西汀：给药后6-8小时内出现峰值血药浓度。

活性代谢物

西酞普兰：活性代谢物是去甲基西酞普兰、双甲基西酞普兰和西酞普兰-N-氧化物。

氟西汀：活性代谢物是去甲氟西汀。

分配量

西酞普兰：分配量为12升/千克。

氟西汀：分配量为20-45L/Kg。

生物半衰期

西酞普兰：生物半衰期为35小时。

氟西汀：生物半衰期为4至6天(母体化合物，不考虑去甲氟西汀）

蛋白质结合

西酞普兰：蛋白质80%结合。

氟西汀：蛋白质结合率为94.5%。

戒断症状

这些是一些药物突然停药时出现的症状。戒断症状是常见的抗抑郁药和被称为抗抑郁剂戒断症状。为了避免这种情况，药物是逐步停止的。通常情况下，抗抑郁药的治疗会在数周内逐渐减少。

西酞普兰：逐渐停止通常是必要的。应避免突然停止治疗。西酞普兰常见的戒断症状包括头晕、感觉异常、头痛、焦虑和恶心。

氟西汀：通常不需要逐渐停药。这是由于长效代谢物，去甲氟西汀。

药物相互作用

西酞普兰：西酞普兰对CYP酶的影响最小，因此药物相互作用的可能性较小。

Fluoxetine: Fluoxetine and its metabolite norfluoxetine inhibit several CYP enzymes. Thus the drug interacts with other drugs metabolized by these liver enzymes.

Image Courtesy:

“2D structure of SSRI-class antidepressant fluoxetine” by  Harbin – Own work [Public Domain] via Comm***

“西酞普兰骨架”由Benjah-bmm27哈尔滨-通过Comm***自主工作[公共领域]