组胺阻滞剂是一种能改变组胺活性的药物,组胺是一种特殊的胺,具有神经递质和炎症介质的功能。组胺阻滞剂通常被称为抗组胺药。然而,这个术语具有误导性。一方面,这些药物不会阻止氨基酸组氨酸合成组胺,也不会阻止肥大细胞释放组胺。取而代之的是,组胺阻滞剂被设计用来阻止目标受体部位接受化学物质的附着,以及它被编程传递的指令。。
有两种类型的组胺受体接受组胺,但它们的反应不同。H1受体参与炎症反应,产生过敏反应中常见的症状,如肿胀、打喷嚏和鼻分泌物增多。因此,H1组胺阻滞剂,也称为H1拮抗剂,用于治疗过敏。另一方面,H2受体参与调节胃壁细胞的胃酸分泌。因此,H2组胺阻滞剂或H2拮抗剂用于防止胃酸过量产生,并用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病(GERD)。。
作用于H1受体部位的常见阻滞剂包括苯海拉明(苯那卓®)、氯雷他定(克拉汀®)和扑尔敏(氯曲美酮®)。其中一些药物,特别是第一代药物,如苯海拉明和扑尔敏,也会影响大脑中的H1受体,从而触发镇静作用。然而,一些较新的药物,如氯雷他定,产生的睡意要小得多,因为这些药物不能像以前的药物那样通过血脑屏障。最常用的H2受体阻滞剂是西咪替丁(Tagamet®)和雷尼替丁(Zantac®)。这些药物无需处方即可获得。。
虽然这些药物非常有效且被认为是安全的,但它们并非没有风险和副作用。例如,其中一些药物会产生睡意,并可能干扰驾驶或操作机器的能力,饮酒会增强这种效果。相比之下,非镇静阻滞剂可能会导致一些人失眠。其他常见的副作用包括口干、头晕、多动、心跳不规则、皮肤潮红和胃痉挛。此外,处方药西咪替丁禁用华法林(Coumadin®)和其他血液稀释剂,因为它增加了出血风险,增加了许多其他药物(如钙通道阻滞剂和降胆固醇药物)的血清水平,并且已知会通过母乳传递。。
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