ベンゾジアゼピン系とバルビツール系の大きな違いは、バルビツール系はベンゾジアゼピン系に比べ、高度な神経抑制を引き起こすという点である。

ベンゾジアゼピン系やバルビツール系は医療に有用である。ベンゾジアゼピン系はベンゼン環とジアゼピン環が縮合した構造を持ち、バルビツール系はバルビツール酸の化学的誘導体である。

カタログ

1. 概要と主な違い 2. ベンゾジアゼピン系とは 3. バルビツール系とは 4. 横並び比較 -表形式でのベンゾジアゼピン系とバルビツール系 5. 総括

Benzodiazepines (***************)は何ですか？

ベンゾジアゼピン系は、ベンゼン環とジアゼピン環が融合した化学構造を持つ精神作用**のある物質です。BZD、BDZ、BZsと略すことができる。 最初のグループはクロロジアゼピン系（リブリアム）である。この薬は1955年にレオ・スターンバックによって偶然に発見され、1977年には世界で最も処方されている薬となった。このクラスの薬物は、セカンダリー・トランキラーと呼ばれています。

神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA受容体）を強化する薬剤です。これにより、鎮静・催眠作用（睡眠導入作用）、抗不安作用、抗けいれん作用、筋弛緩作用が期待できます。また、大量に服用すると、シス・アムネジアや解離を起こす。そのため、不安、不眠、興奮、てんかん、筋肉のけいれん、アルコールからの離脱などの治療に有効であるとされています。

図01：一般的な2種類のベンゾジアゼピン系化合物の構造

一般にベンゾジアゼピン系は、2～4週間という短期間の使用であれば安全かつ有効であると考えられています。しかし、認知障害や行動抑制・攻撃性などの逆説的な作用が時に生じることがあります。時には、パニック発作がよりひどくなるなど、逆説的な反応を示す人もいます。また、この薬剤は**のリスク上昇と関連しています。

化学構造が似ているベンゾジアゼピン系化合物の化学構造を考慮すると、ヒトにおける作用は、特定の神経伝達物質の受容体であるGABA受容体が変成的に変化することによって引き起こされることがわかる。これにより、これらの抑制性チャネルの総コンダクタンスが増加し、薬剤の副作用を含む様々な治療効果が期待されます。

バルビツール酸塩は何ですか？

バルビツール酸系は中枢神経抑制剤として作用することがあります。これらの薬剤は、抗不安薬、催眠薬、抗けいれん薬として有効である。しかし、日常の医療現場では、この薬に代わって、特に不安や不眠の治療においてベンゾジアゼピン系薬剤が使用されるようになっている。しかし、現在でも全身麻酔、てんかん、急性片頭痛、群発性頭痛の治療、安楽死、介助など多くの用途で使用されています**。

図02：バルビツール酸の親構造：バルビツール酸

本剤は、正のメタボトロピック調節因子として作用し、高用量ではGABA受容体として作用することも可能である。バルビツール酸は、比較的非選択的な化合物の一種で、GABA受容体チャネルを代表とするリガンドゲートイオンチャネルのスーパーファミリー全体に結合することができる。

Benzodiazepines (***************)とバルビツール酸塩類（Barbiturates）の違い

ベンゾジアゼピン系やバルビツール系は医療に有用である。ベンゾジアゼピン系とバルビツール系の主な違いは、ベンゾジアゼピン系は神経細胞の抑制が弱いのに対し、バルビツール系は神経細胞の抑制が強いことである。また、ベンゾジアゼピン系は不安、不眠、興奮、てんかん、筋痙攣、アルコール離脱などの治療に、バルビツール系は全身麻酔、てんかん、急性片頭痛、群発頭痛の治療、安楽死、補助**に使用されています。

ベンゾジアゼピン系とバルビツール系の違いを以下に表形式でまとめた。

概要 - Benzodiazepines (***************) vs. バルビツール酸塩類（Barbiturates）

ベンゾジアゼピン系やバルビツール系は医療に有用である。ベンゾジアゼピン系とバルビツール系の主な違いは、ベンゾジアゼピン系は神経細胞の抑制が弱いのに対し、バルビツール系は神経細胞の抑制が強いことである。

引用

1 「ベンゾジアゼピンクラス：副作用、種類、使用法」RxListはこちら。