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脱分極性神経筋遮断薬と非脱分極性神経筋遮断薬の大きな違いは、脱分極性神経筋遮断薬がアセチルコリン受容体のアゴニストとして作用するのに対し、非脱分極性神経筋遮断薬は競合的アンタゴニストとして作用する点です。
骨格筋の弛緩には、通常、神経筋遮断剤が使用される。また、骨格筋弛緩剤としても知られています。神経筋接合部(神経細胞と筋肉をつなぐ部分)で神経筋の伝達を遮断するものです。その結果、筋肉は収縮せず、弛緩したままとなる。神経筋遮断薬は、外科手術に有効です。神経筋接合部に作用する神経筋遮断薬には2種類あります。脱分極性、非脱分極性の神経筋遮断剤である。脱分極性神経筋遮断薬は、アセチルコリン受容体のアゴニストとして作用します。一方、非脱分極性神経筋遮断薬は競合的なアンタゴニストとして作用します。神経筋遮断薬は、通常、アセチルコリンの構造類似体である。
1.概要と主な違い 2.脱分極性神経筋遮断薬とは 3.非脱分極性神経筋遮断薬とは 4.脱分極性・非脱分極性神経筋遮断薬の類似性 5.横並び比較-脱分極性・非脱分極性神経筋遮断薬の表形式 6.まとめ
脱分極性神経筋遮断薬は、2つのクラスの神経筋遮断薬のうちの1つです。アセチルコリンの受容体への結合部位に対して非競合的である。したがって、アセチルコリン受容体に結合することにより、アセチルコリン受容体アゴニストとして作用する。アセチルコリンエステラーゼで分解されるアセチルコリンとは異なり、一度受容体に結合すると分解されない。
図01:サクシニルコリン
耐性があるので、代謝されずに結合したままです。その結果、エンドプレートを再分極させることなく、筋肉の脱分極がより長く続くことになる。筋肉の痙攣や麻痺を引き起こす可能性があります。最後に、筋肉がリラックスする。サクシニルコリンは最もよく知られた脱分極性神経筋遮断薬である。アセチルコリンの構造類似体である。
非脱分極性筋遮断薬は競合的拮抗薬である。アセチルコリンと受容体への結合を競合し、アセチルコリンが受容体に結合するのを阻害する。アセチルコリンの構造類似体であるが、一度結合するとアセチルコリンのように活動電位を発生させることはない。その結果、神経終末電位が発生しない。その結果、筋肉は弛緩したままです。
図02:非脱分極性神経筋遮断薬-ドキサクリウム
このように、非脱分極性遮断薬は筋肉の収縮を防ぐことができます。非脱分極性神経筋遮断薬は、長時間作用型、中時間作用型、短時間作用型に分類されます。ツボクラリン、ドキサクリウム、パンクロニウム、ベクロニウム、ピペクロニウムなどが、非脱分極性神経筋遮断薬にあたります。
脱分極性神経筋遮断薬はアセチルコリンアゴニストとして作用する薬物であり、非脱分極性神経筋遮断薬は競合的アンタゴニストとして作用する薬物である。これが脱分極性神経筋ブロックと非脱分極性神経筋ブロックの重要な違いである。
また、脱分極性神経筋遮断薬は筋肉の脱分極を可能にしますが、非脱分極性神経筋遮断薬は脱分極を可能にしません。したがって、この点も脱分極性神経筋遮断薬と非脱分極性神経筋遮断薬の大きな違いと言えます。
以下のインフォグラフィックは、脱分極性神経筋遮断薬と非脱分極性神経筋遮断薬の違いをより詳しく示したものです。
脱分極性神経筋遮断薬と非脱分極性神経筋遮断薬は、神経筋遮断薬または骨格筋弛緩薬の2つのクラスに分類されます。脱分極性神経筋遮断薬は、受容体のアセチルコリン結合部位に対して競争的ではありません。一方、非脱分極性神経筋遮断薬は、受容体の結合部位に対して競合的である。これが、脱分極性神経筋遮断薬と非脱分極性神経筋遮断薬の大きな違いです。また、脱分極性遮断薬の作用により筋の脱分極が起こるが、非脱分極性遮断薬の作用により脱分極は起こらない。
1Gulanai, Michael and Josephine Mattei."Depolarizing Neuromuscular Blocking Drugs." ncbi.Nlm.Nih Inc.Gov 2020, 2 "Neuromuscular Blocking Drugs".英語版Wikipedia.Org 2020.