酵素阻害剤と酵素誘導剤の大きな違いは、酵素阻害剤は酵素の活性部位に結合することで酵素の活性を低下させることである。これに対して、酵素誘導剤は、酵素に結合したり、遺伝子の発現を増加させることによって、酵素の代謝活性を高めるものである。

酵素は、生きた細胞の中で起こる生化学反応を触媒する生体分子である。活性化エネルギーを低下させることにより、反応速度を増加させる。基質は、酵素の活性部位に結合し、基質-酵素複合体を形成する。その後、基質は生成物に変換され、酵素は変化しない。酵素阻害剤は、酵素の活性または触媒能を低下させ、活性部位に結合する。逆に、酵素誘導剤は、酵素をコードする遺伝子に結合するか、その発現を増強することにより、酵素活性を高めるものである。

カタログ

1. 概要と主な違い 2. 酵素阻害剤とは 3. 酵素誘導剤とは 4. 酵素阻害剤と酵素誘導剤の類似点 5. 横並び比較-酵素阻害剤と酵素誘導剤の表形式 6. 総まとめ

酵素阻害剤は何ですか？

酵素阻害剤は、酵素に結合することで酵素の活性を低下させる分子である。ほとんどの酵素阻害剤は、酵素の活性部位に結合し、酵素-基質複合体の形成を阻害する。そのため、阻害剤は基質と競合して、酵素の活性部位に結合する。酵素が基質と結合できない場合、その触媒活性は低下する。その結果、反応終了時に生成物の量が少なくなってしまう。実際、生成される量は阻害分子の濃度に反比例する。

図01 酵素阻害剤

阻害剤の酵素への結合は、可逆的であっても不可逆的であってもよい。可逆的阻害剤は酵素と非共有結合で水素結合、疎水性相互作用、イオン結合を形成し、一方、不可逆的阻害剤は共有結合で結合する。非可逆的阻害剤は、酵素のアミノ酸配列を変化させることにより、酵素の化学的性質を変化させる。アミノ酸の配列が変わると、その活性は低下する。多くの種類の薬剤が酵素阻害剤であり、特にHIVの治療に用いられる抗レトロウイルス薬がそうである。

酵素誘導体は何ですか？

酵素誘導剤は、酵素の触媒活性を高める分子である。酵素の活性部位に結合して酵素を誘導し、酵素の分解速度を低下させることができる。また、酵素をコードする遺伝子の発現量を増やして、反応に関与する酵素の総量を増加させることもできる。このように、酵素誘導剤は、遺伝子の発現を高めることで酵素の合成を増加させる。

図02：リファンピシン：酵素誘導剤

多くの外来化学物質や環境化学物質は酵素の誘導物質である。また、多くの薬剤は酵素誘導剤である。抗結核薬のリファンピシンは、酵素誘導剤として有名である。さらに、カルバマゼピン、フェニトイン、***など、いくつかの酵素誘導物質があります。

酵素阻害剤と酵素誘導体の共通点

• 酵素誘導剤も酵素阻害剤も、酵素の活性を変化させることができます。
• 酵素の活性部位に結合することができる。
• 多くの薬剤は酵素阻害剤と酵素誘導剤である。
• どちらのタイプも薬物代謝研究において重要である。

酵素阻害剤と酵素誘導体の違い

酵素阻害剤は、酵素の活性部位に結合することで酵素の活性を低下させる分子であり、酵素誘導剤は、酵素に結合することで酵素の代謝活性を高めたり、遺伝子の発現を増加させたりする分子である。この点が、酵素阻害剤と酵素誘導剤の大きな違いです。

酵素阻害剤は生成物の量を減らすのに対し、酵素誘導剤は生成物の量を増やすので、この点も酵素阻害剤と酵素誘導剤の違いと言えます。

概要 - 酵素阻害剤 vs. 酵素誘導体

酵素阻害剤は、酵素に結合し、その活性を低下させる分子である。逆に、酵素の活性を高める分子を酵素誘導剤という。誘導剤は、酵素の分解速度を低下させる。誘導剤の中には、合成を司る遺伝子の発現を増加させるものがある。したがって、酵素阻害剤の作用は生成物の量を減少させ、酵素誘導剤の作用は最終生成物の量を増加させる。そこで、本稿では、酵素阻害剤と酵素誘導剤の違いについて概説する。

引用

1 「酵素阻害剤」『ウィキペディア』（ウィキメディア財団）、2019年12月10日、利用可能。"酵素誘導剤"酵素誘導剤-概要|ScienceDirect Topics, こちらから入手できます。2 "Enzyme Inducers".酵素誘導剤-概要|ScienceDirect Topics.