Gタンパク質連関型受容体と酵素連関型受容体の大きな違いは、Gタンパク質連関型受容体が細胞外のリガンドと結合してGタンパク質という膜タンパク質を活性化するのに対し、酵素連関型受容体は細胞外のリガンドと結合して細胞内の酵素活性を誘発することである。

多細胞生物では、細胞同士が化学的な信号によってコミュニケーションをとっています。細胞はメッセージを受け取りながら送信します。これらのメッセージを通じて、生体内で行われるすべての活動が互いに連携して行われるのです。パラクリン、エンドクリン、オートクリン、ダイレクトシグナルは、4つの主要な細胞内シグナル伝達メカニズムである。細胞は受容体を通してシグナルを受け取ります。これらの受容体には、細胞内受容体と細胞表面受容体があります。細胞内受容体は細胞質内に存在し、細胞表面受容体は細胞膜の外側に存在する。細胞表面の主な受容体は、イオンチャネル受容体、Gタンパク質受容体、酵素結合型受容体です。

カタログ

1. 概要と主な違い 2. Gタンパク質結合型受容体とは 3. 酵素結合型受容体とは 4. Gタンパク質結合型受容体と酵素結合型受容体の類似点 5. 横並びの比較 - Gタンパク質結合型受容体と酵素結合型受容体の表形式 6. まとめ

gタンパク質連動型受容体は何ですか？

Gタンパク質と結合する受容体は膜貫通タンパク質である。その名の通り、これらの受容体は、Gタンパク質にエネルギーを供給するATP様分子であるGTPと関連したGタンパク質と連携しています。リガンドがGタンパク質と結合した受容体に結合すると、リガンドは構造変化を起こし、それによってGタンパク質と相互作用する。

図01：Gタンパク質と結合する受容体

不活性型のGタンパク質は、GTPをGDPに変換し、放出されたエネルギーを使って2つの部分（αサブユニットとβサブユニット）に分かれることで活性型に変換される。その後、これらのサブユニットはGタンパク質共役型受容体から分離し、他のタンパク質と相互作用して細胞応答を引き起こします。構造的には、Gタンパク質共役型受容体は7つの膜貫通型構造ドメインを有している。

酵素結合受容体は何ですか？

酵素結合型受容体も細胞表面受容体や膜貫通型受容体の一種である。細胞外のリガンドが酵素結合型受容体に結合すると、その結合により細胞内で酵素の活性化が起こる。酵素は細胞内で活性化し、一連の事象の引き金となり、最終的に反応に至る。そのため、これらの受容体は、酵素と結合する細胞内構造ドメインを有している。この細胞内構造ドメインは、それ自身が酵素として働く場合もあれば、酵素と直接相互作用する場合もある。構造的には、酵素結合型受容体は、細胞外および細胞内の大きな構造ドメインと、膜をまたぐ単一のαヘリックス領域を持っている。

図02：酵素結合型受容体

受容体チロシンキナーゼは、酵素結合型受容体である。細胞内シグナル伝達経路の中で最も重要なのは、タンパク質である。受容体チロシンキナーゼは、その名の通り、キナーゼ酵素である。キナーゼとは、基質へのリン酸基の転移を触媒する酵素のことである。これらの受容体には、ATPからチロシンにリン酸基を転移させるチロシンキナーゼが存在する。

受容体チロシンキナーゼは、2つの類似したモノマーを持つ。シグナル伝達分子が受容体の結合部位に結合すると、2つの単量体 ** が集まって2量体を形成する。そして、キナーゼはATPをリン酸化して、6つのチロシンにリン酸基を付加する。その結果、二量体はリン酸化され、完全に活性化されたチロシンキナーゼとなる。活性化されたチロシンキナーゼは、細胞内の他の分子にシグナルを送り、シグナル伝達を媒介する。受容体チロシンキナーゼの最大の特徴は、複数のシグナル伝達経路を活性化することができ、活性化されると複数の細胞応答を同時に発生させることができる点である。

gタンパク質連動型受容体と酵素結合受容体の共通点

• 細胞表面受容体には、Gタンパク質受容体と酵素結合型受容体の2種類があります。
• 膜貫通型タンパク質である。
• 個々の細胞種に特化したものです。
• 最初は不活性で、リガンドが受容体に結合すると活性化する。

gタンパク質連動型受容体と酵素結合受容体の違い

Gタンパク質結合型受容体は、細胞外のリガンドと結合することでGタンパク質を活性化する細胞表面受容体である。一方、酵素結合型受容体は、細胞表面の受容体で、酵素によって活性化され、細胞内で一連の事象を引き起こすものである。これがGタンパク質連動型受容体と酵素連動型受容体の決定的な違いなんですね。また、Gタンパク質結合型受容体は膜を貫く7つの膜貫通領域を持つのに対し、酵素結合型受容体は1つのαヘリックスを貫く膜貫通領域を持つ。

以下のインフォグラフィックは、Gタンパク質結合型受容体と酵素結合型受容体の違いをより詳細に比較したものです。

概要 - gタンパク質連動型受容体 vs. 酵素結合型受容体

Gタンパク質受容体と酵素結合型受容体は、膜貫通型受容体の一種で、細胞外のリガンドと結合してGタンパク質という膜タンパク質を活性化し、Gタンパク質の活性化によって細胞応答を引き起こします。一方、酵素結合型受容体は、細胞外のリガンドに結合して酵素を活性化し、それが一連の細胞内事象を引き起こして最終的に反応に至るというものである。このように、これらの受容体の細胞内構造ドメインは、酵素と関連している。そこで、Gタンパク質連動型受容体と酵素連動型受容体の違いについてまとめてみました。

引用

1 "シグナル伝達分子と細胞内受容体"Lumenは、こちらからご覧いただけます。パービス、デール"レセプターの種類"、Neuroscience.Second Edition, U.S. National Library of Medicine, January 1, 1970, available here. 2 Purvis, Dale."レセプターの種類"、Neuroscience.Second Edition, U.S. National Library of Medicine, January 1, 1970.