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抗凝固剤と線溶剤の大きな違いは、抗凝固剤は血液中に通常存在する様々な凝固因子の合成または機能を阻害することにより血栓の形成を防ぐのに対し、線溶剤は線溶系を活性化することによりそれを可能にする点である。
血栓とは、ゲル状または半固形の血液の塊のことです。血液凝固または凝固の産物である。凝固は、重傷の際の過剰な出血や失血を止めるための重要なプロセスです。しかし、血管内に血栓ができると、場合によっては心筋梗塞や脳卒中など致命的な状態になることもあります。抗凝固剤と線溶剤は、それぞれ血栓の形成を防ぎ、形成された血栓を溶かすという大きな役割を担っている薬物です。
1. 概要と主な違い 2. 抗凝固薬とは 3. 線溶薬とは 4. 抗凝固薬と線溶薬の類似点 5. 横並び比較-抗凝固薬と線溶薬の表形式 6. まとめ
抗凝固剤とは、その名の通り、血液を固める作用のある物質です。つまり、抗凝固剤とは、血液が固まるのを防ぐ物質である。このように、これらの物質は、血液中に自然に存在する様々な凝固因子の合成または機能を阻害することによって、血栓の形成を防止します。実は、抗凝固剤は、脳卒中や心筋梗塞のリスクが高い患者さんに対して、医療従事者が処方する血液をサラサラにする薬なのです。これは、不要な血栓が血管を塞ぎ、脳や肺、心臓などの重要な*1に血液が流れなくなることがあるからです。
図01:抗凝固剤-リバロキサバン
抗凝固剤は以下のような特徴を持つことが望ましい。
ワルファリンは最も一般的に使用されている抗凝固剤です。リバーロキサバン、ダビガトラン、アピキサバン、エドキサバンは新しい抗凝固剤です。ヘパリン、エノキサパリン、スルフォラファンは、現在使用可能なその他の抗凝固剤です。
一度できた血栓は、自然に溶けることはありません。そのため、命にかかわるような状況を作り出すこともあります。このような場合、血栓溶解療法が最適な解決策となります。線溶薬は、血栓溶解薬とも呼ばれ、血栓を溶解する薬です。これらの薬剤は、線溶系を活性化することでその機能を発揮します。
図02:血栓
線溶系は私たちの体内に存在し、創傷治癒の際に血液中にできる血栓を分解する経路です。このように、線溶酵素はフィブリノーゲンを活性化することで線溶系を活性化する。フィブリノゲンは、フィブリノゲン活性化因子により、線溶酵素に変換される。線溶酵素は、活性型フィブリン・プロテアーゼである。そのため、血栓のフィブリンを切断し、血栓を溶解させる。血栓が溶けると、血管を流れる血液の流れが正常に戻されます。フィブリナーゼ、コンプレッサーゼ、ストレプトキナーゼ、t-PA、TNKase、アビンキナーゼなどが、線溶薬の一例である。
抗凝固剤は、血栓ができるのを防ぎ、血液を液体の状態に保つ血液をサラサラにする薬です。これに対し、線溶薬は、血管内にできた血栓を溶かす薬です。これが、抗凝固剤と線溶剤の重要な違いなんですね。また、抗凝固剤は凝固因子の合成と機能を阻害するのに対し、線溶薬は体内の自然な線溶系を活性化させる。したがって、これが抗凝固剤と線溶剤の作用機序に関する違いです。
要約すると、抗凝固剤は血栓ができるのを防ぎ、フィブリンはすでにできた血栓を溶かして血流を良くする。これが、抗凝固剤と線溶剤の重要な違いなんですね。両薬剤とも、心臓発作や脳卒中のリスクを低減します。しかし、抗凝固剤は凝固因子の合成や機能を阻害し、線溶系薬剤は線溶系を活性化してフィブリンを切断するものである。
1 抗凝固剤〉、エンサイクロペディア(ブリタニカ百科事典)、こちらから入手できます。 2 "血栓溶解療法:定義、種類、用途、効果など".WebMD, WebMD, available here.2 "血栓溶解療法:定義、種類、使用法、効果など".WebMD、WebMD。