フルコナゾールとイトラコナゾールの大きな違いは、両剤とも抗真菌剤であるが、フルコナゾールはアスペルギルスに効果がないのに対し、イトラコナゾールはアスペルギルスに有効であることである。そのため、イトラコナゾールはフルコナゾールに比べてより広い範囲で作用する。

FluconazoleはDiflucan、Itraconazoleはsparanoxの商品名で販売されています。

カタログ

1. 概要と主な相違点 2. フルコナゾールとは 3. イトラコナゾールとは 4. 横並び比較 - 表形式でのフルコナゾールとイトラコナゾール 5. まとめ

フルコナゾールは何ですか？

Fluconazoleは、カンジダ症、出芽酵母病、コクシジオイデス真菌症、クリプトコックス症、ヒストプラスマ症、皮膚糸状菌症、扁平苔癬などの真菌感染症の治療に用いられる抗真菌薬である。Fluconazoleは化学式C13H12F2N6O、モル質量306.27g/mol、融点約138-140℃で表される。

図01：Fluconazoleの骨格構造

フルコナゾールは、抗真菌薬であるアゾール系に属する薬です。しかし、他のアゾール系抗真菌薬とは異なり、イミダゾール環をトリアゾール環に置き換えたものである（他のアゾール系抗真菌薬と同様）。また、フルコナゾールはイミダゾール系抗真菌剤とは異なり、経口投与となります。フルコナゾールは、カンジダ、一部のII型真菌、皮膚糸状菌に最も効果的です。

副作用

一般的な副作用としては、発疹、頭痛、めまい、吐き気、下痢などがあり、まれに乏尿、発作、脱毛、肝不全などの副作用もあります。例：QT間隔の延長。

イトラコナゾールは何ですか？

イトラコナゾールは、アスペルギルス症、出芽酵母病、コクシジオイデス真菌症、ヒストプラスマ症、パラコクシジオイデス真菌症などの真菌感染症の治療に用いられる抗真菌薬である。投与は経口または静脈内注射で行う。特に、アスペルギルス感染症の治療に有用である。また、最近の研究により、この薬には抗がん作用があることもわかってきました。

イトラコナゾールは、化学式C35H38Cl2N8O4、モル質量705.24g/molで、非常に複雑な化学構造を持っています。この化合物はキラリティーを示すため、ラセミ混合物として存在する。イトラコナゾールの融点は170℃である。

図02：イトラコナゾールの化学構造

副作用

イトラコナゾールの一般的な副作用には、吐き気、嘔吐、下痢、皮疹、頭痛などがあります。また、まれにアラニンアミノトランスフェラーゼ値の上昇、うっ血性心不全、肝不全などの副作用があります。

フルコナゾールとイトラコナゾールの違い

概要 - フルコナゾール vs. イトラコナゾール

FluconazoleとItraconazoleは重要な抗真菌薬である。フルコナゾールとイトラコナゾールの主な違いは、フルコナゾールはアスペルギルスに効果がないのに対し、イトラコナゾールはアスペルギルスに効果があることである。

引用

1 イトラコナゾール-バイオアベイラビリティが非常に低いBCSクラスII薬の事例。ここでは、そのうちの2つを紹介します。"Fluconazole"、フルコナゾール|C13H12F2N6O|ケミカルスパイダー。3はこちらで入手可能です。"Fluconazole", Wikipedia, Wikimedia Foundation, 2018年4月30日。提供 2.フルコナゾール|C13H12F2N6O|ケミカルスパイダー。3つです。"フルコナゾール", ウィキペディア, ウィキメディア財団, 2018年04月30日.