Gタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼの重要な違いは、Gタンパク質共役型受容体が1つのリガンド結合から1つの細胞応答しか引き起こさないのに対し、受容体チロシンキナーゼは1つのリガンド結合から複数の細胞応答を引き起こすことができる点である。

受容体は、細胞のシグナル伝達過程に関与するタンパク質である。細胞内受容体である場合と細胞表面受容体である場合があります。細胞表面受容体**は、細胞の表面にあり、シグナルを受け取って細胞内に伝達し、適切な応答を行います。細胞表面の受容体は、Gタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼの2種類に大別されます。Gタンパク質共役型受容体は、7つの膜貫通構造ドメインを持ち、Gタンパク質と結合する。一方、受容体チロシンキナーゼは、ATPや酵素キナーゼと結合する酵素結合型受容体である。

カタログ

1. 概要と主な相違点 2. Gタンパク質共役型受容体とは 3. 受容体チロシンキナーゼとは 4. Gタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼの類似性 5. 並べて比較 - Gタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼの表形式 6. 総まとめ

gタンパク質共役型受容体は何ですか？

Gタンパク質共役型受容体は、膜貫通型タンパク質の一種です。その名の通り、これらの受容体は、Gタンパク質にエネルギーを供給するATP様分子であるGTPと関連したGタンパク質と連携しています。リガンドが受容体に結合すると、受容体の形状が変化し、Gタンパク質と相互作用するようになります。

図01：Gタンパク質共役型受容体

不活性型のGタンパク質は、GTPをGDPに変換し、放出されたエネルギーを使って2つの部分（αサブユニットとβサブユニット）に分かれることで活性型に変換される。その後、これらのサブユニットはGタンパク質共役型受容体から分離し、他のタンパク質と相互作用して細胞応答を引き起こします。構造的には、Gタンパク質共役型受容体は、膜をまたぐ7つの膜貫通領域を持っています。

受容体チロシンキナーゼは何ですか？

受容体チロシンキナーゼは、ほとんどの細胞内シグナル伝達経路に関連する一群の受容体タンパク質である。その名の通り、キナーゼ酵素である。キナーゼとは、基質へのリン酸基の転移を触媒する酵素のことである。これらの受容体には、ATPからチロシンにリン酸基を転移させるチロシンキナーゼが存在する。受容体チロシンキナーゼは2つの類似したモノマーを持つ。

図02：レセプターチロシンキナーゼ

シグナル伝達分子が受容体の結合部位に結合すると、2つの単量体 ** が集まって2量体を形成する。そして、キナーゼはATPをリン酸化して、6つのチロシンにリン酸基を付加する。その結果、二量体はリン酸化され、完全に活性化されたチロシンキナーゼとなる。活性化されたチロシンキナーゼは、細胞内の他の分子にシグナルを送り、シグナル伝達を媒介する。受容体チロシンキナーゼの最大の特徴は、複数のシグナル伝達経路を活性化することができ、活性化されると複数の細胞応答を同時に発生させることができる点である。

gタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼの共通点

• 細胞内シグナル伝達経路に関与する受容体である。
• 構造的には、タンパク質分子である。
• また、膜貫通型タンパク質である。
• さらに、細胞表面の受容体でもある。
• 最初は不活性で、リガンドが受容体に結合すると活性化する。

gタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼの違い

Gタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼは、細胞のシグナル伝達経路を仲介する2種類の細胞表面受容体です。Gタンパク質共役型受容体は、Gタンパク質とGTPに関連しています。一方、受容体チロシンキナーゼは、チロシンとATPに関連した酵素結合型受容体である。したがって、この点がGタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼの重要な違いです。また、単一リガンド結合の場合、Gタンパク質共役型受容体から得られる細胞応答は1つだけであるのに対し、受容体チロシンキナーゼを介して複数の細胞応答を誘発する。したがって、この点もGタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼの大きな違いといえるでしょう。

Gタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼの違いについては、以下のインフォグラフィックで詳しく解説しています。

概要 - gタンパク質共役型受容体 vs. 受容体チロシンキナーゼ

Gタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼは、細胞表面に存在する共通の受容体で、Gタンパク質共役型受容体は7つの膜貫通構造ドメインを持ち、受容体チロシンキナーゼは2つの類似したモノマーを持つ。リガンドが受容体に結合すると、Gタンパク質共役型受容体では、Gタンパク質が活性化される。しかし、受容体型チロシンキナーゼでは、チロシン2量体を形成し、リン酸化される。

また、リガンドが受容体に結合したとき、Gタンパク質共役型受容体は1つの細胞反応しか引き起こさない。一方、リガンドが受容体に結合すると、受容体チロシンキナーゼは複数の反応を引き起こすことができます。そこで、本稿では、Gタンパク質共役型受容体と受容体チロシンキナーゼの違いについてまとめた。

引用

1. "Ligands and receptors", Khan Academy, Khan Academy. 2. "G protein-coupled receptors", Wikipedia, Wikimedia Foundation, 2018年11月12日.ここに提供 2. "G protein-coupled receptor", Wikipedia, Wikimedia Foundation, 2018年11月12日.