主な違い - アルテプラーゼとテネクテプラーゼの比較

心筋梗塞（MI）は、動脈の閉塞によって引き起こされる心血管系の疾患です。閉塞は通常、血小板の血栓症**の結果としての血栓の形成が原因です。この症状の治療には、血栓溶解活性を持つさまざまな薬剤が使用されています。アルテプラーゼとテネクテプラーゼは、心筋梗塞の治療や血栓除去に使用される薬剤です。両薬剤とも組織フィブリノゲン活性化剤である。アルテプラーゼとテネクテプラーゼの大きな違いは、薬剤が生成されるメカニズムにあります。アルテプラーゼはセリンプロテアーゼが糖化されて生成されるが、テナフラーゼは組織フィブリノーゲン活性化因子の相補的DNA（cDNA）が別の塩基で糖化されることによって生成される。

カタログ

1. 概要と主な相違点 2. アルテプラーゼとは 3. テスナプラーゼとは 4. アルテプラーゼとテスナプラーゼの類似点 5. 横並び比較-アルテプラーゼとテスナプラーゼの表形式 6. 総括

アルテプラーゼは何ですか？

アルテプラーゼは、組織フィブリノゲン活性化因子（TPA）としても知られ、FDAに承認された薬剤です。分子量は約70kDa。アテプシンとは、修飾されたタンパク質が糖化されることによって生じるセリンプロテアーゼである。アルテプラーゼは、持つ鎖の数によって、2鎖型と1鎖型に大別される。最初は一本鎖で存在するが、フィブロネクチンと接触すると、二量体または二本鎖に変換される。

作用機序は、線溶作用によるものである。アルテプラーゼは投与されると、血栓のフィブリンネットワークに結合し、フィブリノーゲンを活性化し、さらに線溶酵素を産生する。そして、線溶酵素には、フィブリンネットワークを分解する働きがある。その結果、形成された血栓または血小板も分解される。

アルテプラーゼは、フィブロネクチンのクリングル2およびフィンガー様構造ドメインを介してフィブロネクチンと結合する。フィブリノゲンが活性化されると、アルテプラーゼはアルギニン/バリン結合を切断してフィブリノゲンを分解することができる。

図01：心筋梗塞

アルテプラーゼは、主に急性心筋梗塞などの心血管疾患における血栓除去に使用されます。また、アルテプラーゼは、カテーテルに付着した血栓を除去するためにも使用されます。また、アルテプラーゼは過敏症にさらされることがあり、過剰に摂取すると血液凝固過程が阻害され、過剰出血につながる可能性があります。

テネクテプラーゼは何ですか？

テナフレーズは、FDAが承認した組織フィブリノゲン活性化薬でもある。テルナプラーゼの分子量は約70kDa。テルナプラーゼはかなり複雑な構造を持っている。この遺伝子組換えタンパク質医薬品は、いくつかの残基がグリコシル化により修飾されています。組み換えの過程で3つのアミノ酸の置換が認識される。

1. スレオニン103をアスパラギンに置換したもの（Thr103Asn）
2. クリングルドメイン1 - アスパラギン117のグルタミンへの置換(Asn117Gln)
3. プロテアーゼドメイン - テトラアラニン置換

これらはタンパク質の極性を増加させるため、これらの修飾は薬物が血漿をより容易にクリアする能力を増加させ、薬物の安定性を向上させる。また、これらの改変により、半減期が長くなっています。薬物のクリアランスは、主に肝臓を経由して行われます。テナフレートはフィブリノーゲンに作用してフィブリンを分解し、フィブリンを形成することで血栓溶解活性を開始し、血栓や血小板を分解する。テナフラーゼは、クリングル2構造ドメインに結合し、アルギニン/バリン結合を切断し、フィブリノーゲンを分解する。

この薬は点滴で投与されるため、副作用や出血の合併症が起こる可能性があり、正確に投与することが非常に重要です。

アルテプラーゼとテネクテプラーゼの共通点

• いずれも組織フィブリノゲン活性化因子として作用し、フィブリン溶解に関与する。
• 両薬剤とも血栓を分解するもので、血栓溶解療法と呼ばれる。
• 両薬剤とも糖鎖修飾プロテアーゼである。
• 両薬剤とも分子量は70kDaに近い。
• いずれも点滴で投与します。
• 両薬剤ともフィブロネクチンのクリングル2構造ドメインに結合し、アルギニン/バリン結合で切断される。
• いずれも肝臓の解毒作用により排泄されます。
• どちらの薬も使用量を間違えると、合併症や大量出血を引き起こす可能性があります。

アルテプラーゼとテネクテプラーゼの違い

概要 - アルテプラーゼ vs. テネクテプラーゼ

アルテプラーゼ、テネクテプラーゼはいずれも組織型のフィブリノーゲン活性化剤であり、フィブリンネットワークに結合してフィブリノーゲンの分解を活性化する。したがって、両薬剤ともプロテアーゼである。アルテプラーゼはセリンプロテアーゼである。チナプラーゼはグリコシル化によって3つのレベルで修飾されている。いずれも急性心筋梗塞の治療や血栓の除去に関連する薬剤です。したがって、これらの薬剤を過剰に投与すると、血栓溶解が促進され、結果として過剰な出血を引き起こす可能性があります。したがって、異常な心血管系合併症を有する患者への投与には注意が必要である。これがアルテプラーゼとテネクテプラーゼの違いです。

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引用

1. "テナフレーズ"テナフレーズ - 概要|ScienceDirect Topics.ここで提供される 2. "組織フィブリノゲン活性化因子".組織フィブリノーゲン活性化因子 - 概要|ScienceDirect Topics.ここで提供される 2. "組織フィブリノゲン活性化因子".組織フィブリノーゲン活性化因子-概要|ScienceDirect Topics.