可逆的阻害と不可逆的阻害の重要な違いは、可逆的阻害は、非共有結合により阻害剤が酵素阻害剤複合体から分離する可能性があるタイプの酵素阻害であることである。一方、非可逆的阻害とは、共有結合により阻害剤が酵素阻害剤複合体から分離できない可能性のある酵素阻害の一種である。

酵素は、私たちの体内で生体触媒として働くタンパク質です。反応速度を増加させる。基質は酵素の活性部位に結合し、生成物に変換される。しかし、酵素は基質に対して特異的である。酵素の作用は、ある種の阻害剤によって調節されたり、阻害されたりすることがあります。酵素の阻害過程には、可逆的阻害と不可逆的阻害の2種類がある。可逆的阻害では、阻害剤は酵素と非共有結合しており、不可逆的阻害では、阻害剤は酵素と共有結合しているか非共有結合している。この2つのプロセスは別物であり、可逆的阻害と不可逆的阻害の違いについては、本論文で詳しく説明することにする。

カタログ

1. 概要と主な相違点 2. 可逆阻害とは 3. 不可逆阻害とは 4. 可逆阻害と不可逆阻害の類似点 5. 横並び比較 - 可逆阻害と不可逆阻害の表形式 6. 要約

可逆的阻害は何ですか？

可逆的阻害では、阻害剤は非共有結合により酵素を不活性化する。このように、可逆的阻害は、酵素と阻害剤の間に強い相互作用があるわけではない。そのため、基質の濃度を上げることで簡単に元に戻すことができ、酵素を容易に再活性化させることができる。さらに、可逆的な阻害過程には、大きく分けて競合阻害と非競合阻害の2種類がある。

競合阻害では、阻害剤は基質と同様に、酵素の活性部位で基質と競合する。阻害剤が活性部位を占拠すると、基質が酵素に結合できなくなり、反応が起こらなくなる。しかし、基質濃度が高い場合には競合阻害を防ぐことができる。

図01：可逆的阻害

一方、非競合阻害では、阻害剤が基質と類似していない。そのため、活性部位への結合において基質と競合することはない。酵素の異なる部位（準安定部位）に結合し、酵素の三次元構造を変化させる。酵素の立体構造が変化すると、活性が低下する。その結果、反応の速度が遅くなったり、まったく反応しなくなったりする。

不可逆的阻害は何ですか？

非可逆的阻害とは、酵素阻害の2番目のタイプで、阻害剤が強い共有結合で酵素に結合し、酵素の活性を阻害することである。そのため、酵素から阻害剤を単離することは困難である。その結果、反応を逆行させることはできない。非可逆的な阻害剤は通常、反応性の官能基を含んでいる。そのため、酵素のアミノ酸鎖に結合し、共有結合を形成することができる。

図02：非可逆的阻害

また、不可逆的な阻害剤は特異的である。そのため、すべてのタンパク質に結合するわけではありません。不可逆的阻害剤の例としては、ペニシリン、アスピリン、ジイソプロピルフルオロホスフェート等が挙げられる。不可逆的阻害剤には、基質特異的**試薬、基質類似体、**阻害剤の3種類がある。

リバーシブルと不可逆的阻害の共通点

• 酵素の阻害には可逆的阻害と不可逆的阻害の2つの経路がある。
• どちらの場合も、阻害剤は酵素に結合する。
• さらに、両者とも酵素の触媒活性を変化させることができる。

リバーシブルと不可逆的阻害の違い

酵素の阻害には可逆的阻害と不可逆的阻害の2つの経路がある。可逆的阻害と不可逆的阻害の重要な違いは、可逆的阻害は可能であるが、不可逆的阻害は元に戻すことが不可能であることである。さらに、可逆的阻害では阻害剤が弱い非共有結合で酵素に結合し、不可逆的阻害では阻害剤が強い共有結合で酵素に結合する。このように、可逆的阻害では酵素阻害剤複合体の解離が早く、不可逆的阻害では酵素阻害剤複合体の解離が遅く、困難である。したがって、これも可逆的阻害と不可逆的阻害の違いの一つである。

さらに、可逆的阻害では阻害剤を取り除くと酵素の働きが再開されるが、不可逆的阻害では阻害剤が酵素から抜けても酵素の働きは再開されない。したがって、これが可逆的阻害と不可逆的阻害の違いである。可逆的阻害には大きく分けて競合型と非競合型があり、不可逆的阻害には大きく分けて基質特異的**試薬、基質類似体、**インヒビターの3つがある。

可逆的阻害と不可逆的阻害の違いは以下の通りです。

概要 - リバーシブル vs. 不可逆的阻害

酵素の阻害には可逆的なものと不可逆的なものがある。可逆的阻害と不可逆的阻害の違いを要約すると、可逆的阻害では阻害剤が酵素と非共有結合している。そのため、阻害剤と酵素の分離が容易かつ迅速に行える。一方、不可逆的阻害では、阻害剤が酵素と共有結合している。そのため、阻害剤は酵素と強く結合しており、酵素-阻害剤複合体の解離は遅く、困難である。これが可逆的阻害と不可逆的阻害の重要な違いである。さらに可逆的阻害では、反応を逆転させ、酵素を再活性化させることができる。一方、不可逆的阻害では、反応を元に戻すことができず、酵素を再び活性化させることができない。

引用

1 「酵素阻害剤」、ウィキペディア、ウィキメディア財団、2019年1月1日。ここでは、そのうちの2つを紹介します。「酵素阻害剤」、ニューロイメージング、アカデミック出版社2 "Enzyme Inhibitors", Neuroimaging, Academic Press, here