反向激动剂和拮抗剂之间的关键区别在于，反向激动剂与激动剂结合到同一受体上，但产生与激动剂相反的反应，而拮抗剂与受体结合会破坏激动剂和反向激动剂在受体上的相互作用和功能。

受体是参与细胞内和细胞间化学信号传递的大分子。受体通过与特定配体或药物结合，直接或间接调节细胞的生化过程。反向激动剂和拮抗剂是两种以不同方式与受体相互作用的药物。

目录

1. 概述和主要区别 2. 什么是反向激动剂 3. 什么是对手 4. 相似性-反向激动剂和拮抗剂 5. 表格形式的反向激动剂与拮抗剂 6. 总结-反向激动剂与拮抗剂

什么是反动子(an inverse agonist)？

反向激动剂是一种药物，它与激动剂结合在同一受体上，但产生与激动剂相反的反应。应该有一个先决条件，反激动剂作用于一个特定的受体。换句话说，受体必须具有不含任何配体的活性组成水平。激动剂使特定受体的活性高于其基础水平。反向激动剂使受体的活性降低到低于基础水平。

ABAA、类阿片、组胺、黑素皮质素和β-肾上腺素能受体具有独特的反向激动剂。例如，GABAA受体具有一种激动剂，例如产生舒张作用的麝香草醇，而GABAA受体的反向激动剂，例如Ro15-4513，产生激动作用。某些β-卡波林也是GABAA受体的反向激动剂，可产生惊厥和焦虑效应。

图01：理想剂量反应曲线

两种众所周知的内源性反向激动剂是刺鼠相关肽（AgRP）及其相关肽刺鼠信号肽（ASIP），它们与人黑素皮质素受体4和1（Mc4R和Mc1R）以小范围亲和力结合。这种受体的激动剂是激素α-MSH。AgRP抑制黑素皮质素受体信号。这些受体与新陈代谢和体重控制直接相关。AgRP作用于受体，增加食欲，减少新陈代谢和能量消耗。此外，纳洛酮和纳曲酮药物也作为mu阿片受体的部分反向激动剂。几乎所有的抗组胺药都是作用于H1受体和H2受体的反向激动剂。

什么是对手(an antagonist)？

拮抗剂是一种与受体结合的药物，它会破坏受体上的激动剂和反激动剂的相互作用和功能。拮抗药物可以干扰受体蛋白的自然运作。有时被称为阻滞剂，如α阻滞剂、β阻滞剂和钙通道阻滞剂。

图02：激动剂与拮抗剂

拮抗剂通过与受体上的活性位点或另一变构位点结合来诱导其作用。拮抗剂的活性可以是可逆的或不可逆的。许多拮抗剂是可逆的拮抗剂。它们将以受体-配体动力学确定的速率结合和解除结合受体。另一方面，不可逆拮抗剂与受体靶点共价结合。它们不能被移除；苯氧基苯胺是不可逆拮抗剂（α受体阻滞剂）的一个很好的例子。它与α肾上腺素能受体永久结合并阻止肾上腺素和去甲肾上腺素的结合。此外，根据拮抗剂的作用机制可分为竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂和沉默性拮抗剂。

反向激动剂(inverse agonist)和敌手(antagonist)的共同点

• 两者都作为药物用于药理学。
• 它们都与受体结合。
• 它们都能与受体的活性部位结合。
• 两者的作用都是对抗激动剂的。

反向激动剂(inverse agonist)和敌手(antagonist)的区别

反向激动剂是一种与激动剂结合在同一受体上但产生与激动剂相反反应的药物，而拮抗剂是一种与受体结合的药物，它会破坏激动剂和反向激动剂在受体上的相互作用和功能。所以，这是反向激动剂和拮抗剂的关键区别。此外，反向激动剂仅与具有组成性活性水平的受体结合。相反，拮抗剂与两种受体结合，这两种受体都具有组成性的活性水平和配体诱导的活性。

下面的信息图表以表格形式显示了反向激动剂和拮抗剂之间的区别。

总结 - 反向激动剂(inverse agonist) vs. 敌手(antagonist)

在生物化学和药理学中，受体是由蛋白质组成的化学结构。它们接收并传递信号，这些信号可能整合到细胞等生物系统中。细胞的生物化学过程直接或间接地受到特定受体的调控。反向激动剂和拮抗剂是两种以不同方式与受体相互作用的药物。反向激动剂与激动剂结合在同一受体上，但产生与激动剂相反的反应。另一方面，拮抗剂与受体结合会破坏受体上的激动剂和反激动剂的相互作用和功能。因此，本文总结了反向激动剂和拮抗剂的区别。

引用

1.“反向激动剂”概述|科学直接主题。2拮抗剂。“概述|科学直接话题。 2. “