主要区别
氨苄西林与阿莫西林的主要区别在于氨苄西林脂溶性稍差,而阿莫西林脂溶性较强。
氨苄西林(ampicillin) vs. 阿莫西林(amoxicillin)
氨苄西林是青霉素酶敏感的青霉素,是原型药物,而阿莫西林是青霉素酶敏感青霉素,但它是氨苄西林的合成类似物。氨苄西林在第三阶段和最后阶段抑制细胞壁的合成,从而最终导致细胞溶解。因此氨苄西林是溶菌的,但在细菌增殖的最后阶段,另一方面,阿莫西林更亲脂,因此它在增殖活跃阶段的杀菌作用比氨苄西林快。氨苄西林的Vd比阿莫西林小,而阿莫西林的Vd比氨苄西林大。氨苄西林经口起效尚不清楚,而阿莫西林经口起效时间为30分钟。氨苄西林会引起青霉素敏感患者的副作用,就像所有青霉素敏感患者常见的过敏反应一样。另一方面,阿莫西林可导致阿莫西林敏感患者出现特**“阿莫西林皮疹”。过量服用氨苄西林会引起精神错乱、抽搐、昏厥、电解质失衡,而阿莫西林过量则会导致癫痫发作、出血性腹泻和急性间质性肾炎。
比较图
什么是氨苄西林(ampicillin)?
氨苄西林是青霉素酶敏感的青霉素类抗生素,是该类药物的原型药物。其化学名称为α-氨基苄基青霉素。青霉素环6位的取代基是2-氨基-2-苯乙酰胺基。氨苄西林是酸稳定的,由于氨基和羧基都离子化,肠道吸收不良。食物的存在也会干扰其吸收。氨苄西林对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有杀灭作用。阿莫西林的氨基有助于它通过革兰氏阴性菌的外膜。阿莫西林经口吸收,血浆浓度峰值在1~2小时内达到。氨苄西林是一种不可逆的转肽酶抑制剂,转肽酶是细菌合成细胞壁所需的酶。氨苄西林属于溶菌类。氨苄西林与许多药物发生反应,如与丙磺舒和甲氨蝶呤反应时,它会减少肾脏排泄。当与华法林和其他口服抗凝剂一起服用时,大剂量氨苄西林会增加出血的风险。口服避孕药与氨苄西林合用时效果较差。
什么是阿莫西林(amoxicillin)?
阿莫西林是一种半合成广谱抗生素,属于青霉素酶敏感型青霉素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。阿莫西林在酸中很稳定。阿莫西林口服吸收良好。阿莫西林的吸收不受食物的影响。阿莫西林的分子式为C16H19N3O5S•3H2O,分子量为419.45。由于其良好的吸收-口服吸收,它在血液和尿液中的浓度很高。阿莫西林破坏了构成细菌壁的肽聚糖聚合物的交联。阿莫西林有两个离子化基团。阿莫西林主要以三水形式处方,但静脉给药时,阿莫西林以钠盐形式制备。也可提供缓释剂型。只有当病人不能口服时,才首选静脉给药形式。阿莫西林与药物有相互作用,比如阿莫西林会降低避孕药的药效。别嘌呤醇、丙磺舒、磺胺与阿莫西林相互作用。
主要区别
- 与阿莫西林相比,氨苄西林从胃肠道吸收缓慢且部分吸收。
- 氨苄西林对志贺氏菌病的疗效优于阿莫西林。
- 氨苄西林的峰值血药浓度是阿莫西林的25倍。
- 与阿莫西林相比,氨苄西林更容易导致腹泻。
结论
氨苄西林和阿莫西林都是β-内酰胺酶敏感的青霉素类药物。这两种药物都是首选药物,取决于医疗条件,并有其有益的效果。