ネオスチグミンとトキサプリンの主な違いは、ネオスチグミンが重症筋無力症、オギルビー症候群、閉塞性尿閉の治療に用いられるのに対し、トキサプリンは緑内障、胃排出遅延の治療に用いられることである。

ネオスチグミンとトキサプリンは治療用途の異なる薬剤であり、これらの薬剤は静脈内または点滴で投与される。

カタログ

1. 概要と主な相違点 2. ネオスチグミンとは 3. トキサプリンとは 4. 横並び比較-表形式でのネオスチグミン対トキサプリン 5. 総括

ネオスチグミン（Neostigmine）は何ですか？

Neostigmineは、重症筋無力症、Ogilvie症候群、閉塞性尿閉などの治療薬です。非脱分極性神経筋遮断薬の作用を停止させるためにアトロピンと併用することができるのです。

図01：薬剤の化学構造

静脈注射や点滴、皮下注射や経口投与で簡単に投与することができます。この効果は投与後30分で現れ、最大4時間まで持続する可能性があります。

しかし、この薬の使用に伴う副作用もあります。吐き気、唾液分泌の増加、腹痛、心拍数の低下などです。また、低血圧、脱力感、アレルギー反応など、より重篤な副作用もあります。

アセチルコリンエステラーゼの働きを阻害することにより、アセチルコリンの量を増加させる薬剤です。したがって、本剤はコリン作動性薬物の仲間に属します。本剤の排泄を考える場合、本剤の約70％が排泄されるのに対し、本剤のアルコール代謝物（本剤の約30％）は尿中に排泄されます。

化学式C12H19N2O2+、モル質量223.29g/molで表され、WHO必須医薬品リストにも指定されている薬です。この薬は1931年に特許を取得した。また、薬物分子の親分子は毒性のあるレンチルベースです。

フィソスチグミンは何ですか？

トキサフィリンは、緑内障や胃排出遅延の治療に使用される薬剤です。猛毒のアルカロイドである。可逆的コリンエステラーゼ阻害剤と呼ぶことができる。この物質は、カラバオやマンチェゴの木に自然に含まれています。本剤の投与経路は、静脈内注射と静脈内注射がある。

図02：毒性レンチル基剤の化学構造

1935年、科学者パーシー・ラボン・ジュリアンによって発明された物質である。米国ではAntiliriumという商品名で知られており、その毒性にもかかわらず、現在最もよく医薬品として使用されている物質である。しかし、当初は拷問のような毒物として扱われていた。

トキサプリンの化学式はC15H21N3O2であり、モル質量は275.35g/mol、作用機序は脳内アセチルコリン信号の増強によるものである。また、この物質は血液脳関門を通過することができます。逆神経筋遮断症の治療薬として使用することができます。

しかし、コリン作動性症候群、吐き気、嘔吐、下痢、食欲不振、めまいなどの副作用があります。

ネオスティグミンとフィソスチグミンの違い

ネオスチグミンは、有毒なレンコンの基の誘導体である。つまり、ネオスチグミンの親分子は有毒なレンチルベースなのである。ネオスチグミンとトキサプリンの主な違いは、ネオスチグミンが重症筋無力症、オギルビー症候群、閉塞性尿閉の治療に用いられるのに対し、トキサプリンは緑内障、胃排出遅延の治療に用いられることである。

下の表は、ネオスチグミンとトキサプリンを並べて比較できるように、その違いを示したものです。

概要 - ネオスティグミン vs. フィソスチグミン

ネオスチグミンとトキサプリンは、2種類の薬です。ネオスチグミンとトキサプリンの主な違いは、ネオスチグミンが重症筋無力症、オギルビー症候群、閉塞性尿閉の治療に用いられるのに対し、トキサプリンは緑内障、胃排出遅延の治療に用いられる点です。

引用

1 National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Database, US National Library of Medicine, available here.