有四种不同类型的胆固醇药物。这些药物包括他汀类药物、烟酸、胆汁酸树脂和纤维酸衍生物。每一种都以不同的方式治疗高胆固醇。在许多情况下，为达到预期效果，患者需要服用多种药物或多种类型的药物。

他汀类药物阻断肝脏胆固醇的生成。这些药物是治疗高胆固醇的第一道防线。它们降低低密度脂蛋白（LDL）或“坏”胆固醇，温和地提高高密度脂蛋白（HDL）或“好”胆固醇。它们还能有效降低甘油三酯水平。他汀类药物的副作用包括肠道问题、肝损伤，在罕见的情况下还有肌无力。

烟酸是一种B族维生素复合物，存在于食品中，处方中含量较高。有效降低低密度脂蛋白胆固醇，提高高密度脂蛋白胆固醇。从补充剂或食物来源获得的烟酸不应用于治疗高胆固醇。只有合格的医疗专业人员才能单独开足够量的烟酸处方。也有非处方配方，但只能在医生的监督下使用。烟酸的副作用包括瘙痒、刺痛、脸红和头痛。

胆汁酸树脂是降低低密度脂蛋白和总胆固醇水平的处方药。它们在肠内与胆汁结合，阻止胆汁被循环系统吸收。胆汁主要由胆固醇组成，胆汁酸树脂通过限制身体的总供给发挥作用。

这些药物的副作用包括胃部不适、便秘和胀气。它们还可能干扰身体对某些维生素和其他药物的吸收。服用胆汁酸树脂前，有必要告知医生所有非处方药和处方药及补充剂。

纤维酸衍生物，也称为纤维酸盐，用于降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，同时增加高密度脂蛋白胆固醇。目前尚不清楚这种胆固醇药物是如何起作用的。据信，贝特类增加甘油三酯颗粒的分解，减少脂蛋白的产生，同时诱导体内产生新的高密度脂蛋白颗粒。

纤维酸衍生物的副作用包括胃部不适、疲劳、恶心、呕吐、头晕、头痛和视力模糊。贝特类药物可能与他汀类药物等其他胆固醇药物相互作用，导致肌肉破坏和可能的肾损伤。服用华法林等血液稀释剂的患者可能会发生其他相互作用，导致过度出血。