抗凝劑(anticoagulants)和溶栓藥(thrombolytics)的區別

關鍵區別-抗凝劑與溶栓藥

抗凝劑是用來防止血液在循環系統內過度形成血栓的藥物，而溶栓劑是用來清除阻塞血管的血栓的藥物，這些血栓會導致缺血性心臟病和中風等各種疾病。抗凝劑和溶栓劑的主要區別在於，抗凝劑是用來防止循環系統中形成新的血塊，而溶栓劑是用來清除血管內已經形成的血塊。

什麼是抗凝劑(anticoagulants)？

血凝塊是由纖維蛋白纖維組成的網狀結構，纖維蛋白纖維向四面八方流動，夾住血細胞、血小板和血漿。凝血是一種生理機制，在血管破裂或血液本身受損時啟動。這些**會激活一連串的化學物質形成一種叫做凝血酶原激活劑的物質。凝血酶原激活劑催化凝血酶原轉化為凝血酶。最後，凝血酶作為一種酶，催化纖維蛋白原形成纖維蛋白纖維，這些纖維蛋白纖維相互纏結形成纖維蛋白網，我們稱之為凝塊。

如前所述，凝血酶原激活劑的形成需要一系列化學物質的激活。化學物質的這種特殊活化可以通過兩個主要途徑發生。

內在通路-當有血液創傷時被激活的內在通路
外源性途徑-當受創傷的血管壁或血管外組織與血液接觸時，外源性途徑被激活。

在正常情況下，人體血管系統採用多種策略來防止血栓形成。

內皮表面因子-內皮表面的光滑有助於防止內在通路的接觸激活。內皮細胞上有一層糖萼，它排斥凝血因子和血小板，從而阻止血栓的形成。血栓調節蛋白是一種存在於內皮細胞上的化學物質，有助於對抗凝血機制。血栓調節蛋白與凝血酶結合，阻止纖維蛋白原的激活。
纖維蛋白和抗凝血酶Ⅲ的抗凝血酶作用。
肝素的作用
纖溶酶原溶解血栓

從這些對策中可以明顯看出，在正常情況下，人體不希望體內有任何血塊。但是避開這些保護機制，血液凝塊會在我們體內形成。創傷、動脈粥樣硬化和感染等情況會使內皮表面粗糙，激活凝血途徑。任何導致血管狹窄的病理學都有形成血栓的傾向，因為血管變窄減慢了通過血管的血液流動，因此在該部位積聚了更多的促凝劑，為血栓的形成創造了有利的環境。

抗凝劑基礎藥理學

抗凝劑是用來防止血液在循環系統內過度形成血栓的藥物。根據這些藥物的作用機理，可分為不同的亞類。

間接凝血酶抑制劑

這些藥物被稱為間接凝血酶抑制劑，因為它們對凝血酶的抑制是通過與另一種叫做抗凝血酶的蛋白質相互作用來實現的。普通肝素（UFH）和低分子量肝素（LMWH）與抗凝血酶結合，增強其對Xa因子的滅活作用。

肝素

抗凝血酶通過與凝血因子IIa、IXa和Xa形成穩定的複合物來抑制凝血因子的作用。在沒有肝素的情況下，這些反應發生得很慢。肝素作為抗凝因子至少增加1000倍的抗凝反應。未分離肝素通過抑制凝血酶和Xa因子等三個因子顯著抑制血液凝固。但由於低分子肝素對抗凝血酶的親和力較低，其抗凝效果不如UFH。依諾肝素、達替帕林和丁扎帕林是低分子肝素的一些例子。

密切監測接受UFH治療的患者的凝血機制非常重要。這是通過評估病人的APTT來完成的，通常是每月一次。另一方面，由於低分子肝素可預測的藥代動力學和血漿水平，因此不需要對低分子肝素患者進行此類監測。

不良反應

即使是輕微的外傷也會導致大量出血
肝素誘導血小板減少症

禁忌症

對藥物過敏
活動性出血
顱內出血
重度高血壓
活動結核病
顯著性血小板減少症
先兆流產

肝素的過度抗凝作用可以通過停藥來糾正。如果出血持續，則需要注射魚精蛋白硫酸酯。

華法林

華法林是一種常用的抗凝劑，具有100%的生物利用度。大多數進入人體的華法林與血漿白蛋白結合，使其分佈量小，半衰期長。

華法林可阻止凝血酶原、凝血因子VII、IX和X的穀氨酸殘基羧化，使這些分子失去活性，從而損害凝血機制。華法林的作用有8-12小時的延遲，因為前面提到的輔助因子已經羧基化了，它們的作用掩蓋了華法林的作用。

抗凝劑(anticoagulants)和溶栓藥(thrombolytics)的區別

圖01：華法林

不良反應

胎兒在胎盤通過時會出現出血性障礙
它也會導致胎兒骨骼變形。

除了這些常用的抗凝劑外，口服直接因子Xa抑制劑如利福沙班和親代直接凝血酶抑制劑也用於控制凝血。

什麼是溶栓藥(thrombolytics)？

溶栓藥是用來清除血栓的藥物，血栓阻塞了血管，導致各種疾病，如缺血性心臟病和中風。

早期使用溶栓藥物治療缺血性心臟病被證明是有效的減少血栓的大小和增加血管的通暢性。

所有的溶栓劑都是通過激活纖溶酶原轉化為纖溶酶，導致血栓和止血纖維蛋白塞中的纖維蛋白降解。這明顯增加了顱內出血的風險。

鏈激酶

鏈激酶是一種由β溶血性鏈球菌產生的酶。它與纖溶酶原形成複合物，然後將纖溶酶原裂解成纖溶酶。由於鏈激酶是人體的一種外來物質，一些病人會對它產生過敏反應。由於各種疾病需要溶栓治療的病人，對鏈激酶過敏的病人應該攜帶一張藥卡，清楚地表明他們對鏈激酶過敏的傾向。

阿替普酶

重組阿替普酶是由一種內源性纖溶酶發展而來，其釋放可觸發纖溶。雖然阿替普酶的溶栓作用比鏈激酶快得多，但它有引起顱內出血的高風險。另一方面，這種藥比其他溶栓藥更貴。

什麼是抗凝劑與溶栓藥的相似性(the similarity between anticoagulants and thrombolytics)？

兩組藥物都用於控制凝血。

什麼是抗凝劑與溶栓劑的區別(the difference between anticoagulants and thrombolytics)？

抗凝劑與溶栓藥
抗凝劑是用來防止血液在循環系統內過度形成血栓的藥物。	溶栓藥是用來清除血栓的藥物，血栓阻塞血管，引起各種疾病，如缺血性心臟病和中風。
使用
它們被用來防止血管內形成血塊。	這些用於清除血管內已經形成的血塊。
行動
它們通過使凝血級聯的各種成分失活而起作用。	所有的溶栓劑都是通過激活纖溶酶原轉化為纖溶酶，導致血栓和止血纖維蛋白塞中的纖維蛋白降解。
不良反應
肝素的不良反應肝素引起的血小板減少即使是輕微的創傷也會導致大量出血。華法林華法林的影響可以通過胎盤屏障，導致胎兒出血性疾病，也會導致胎兒骨骼變形。	可能會對鏈激酶。顱內出血是溶栓治療的致命併發症。
禁忌症
肝素的禁忌症是，對藥物敏感性高，出血性出血，嚴重高血壓，血小板減少症導致流產	如果病人對鏈激酶過敏，則禁止使用。

總結 - 抗凝劑(anticoagulants) vs. 溶栓藥(thrombolytics)

抗凝劑是用來防止血液在循環系統內過度形成血栓的藥物。溶栓藥是用來清除血栓的藥物，血栓阻塞了血管，導致各種疾病，如缺血性心臟病和中風。抗凝劑用於防止血栓的形成，而溶栓劑則用於清除阻塞血管內已經形成的血塊。這就是這兩類藥物的主要區別。

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引用

1Katzung，B.G.，Masters，S.B.和Trevor，A.J.（2012年）。基礎與臨床藥理學。紐約：麥格勞希爾醫學院。Reid，J.L.，Rubin，P.C.，&Whiting，B.（2001年）。臨床藥理學講義。牛津：布萊克威爾科學。