抗凝剂(anticoagulants)和溶栓药(thrombolytics)的区别

关键区别-抗凝剂与溶栓药

抗凝剂是用来防止血液在循环系统内过度形成血栓的药物，而溶栓剂是用来清除阻塞血管的血栓的药物，这些血栓会导致缺血性心脏病和中风等各种疾病。抗凝剂和溶栓剂的主要区别在于，抗凝剂是用来防止循环系统中形成新的血块，而溶栓剂是用来清除血管内已经形成的血块。

什么是抗凝剂(anticoagulants)？

血凝块是由纤维蛋白纤维组成的网状结构，纤维蛋白纤维向四面八方流动，夹住血细胞、血小板和血浆。凝血是一种生理机制，在血管破裂或血液本身受损时启动。这些**会激活一连串的化学物质形成一种叫做凝血酶原激活剂的物质。凝血酶原激活剂催化凝血酶原转化为凝血酶。最后，凝血酶作为一种酶，催化纤维蛋白原形成纤维蛋白纤维，这些纤维蛋白纤维相互缠结形成纤维蛋白网，我们称之为凝块。

如前所述，凝血酶原激活剂的形成需要一系列化学物质的激活。化学物质的这种特殊活化可以通过两个主要途径发生。

内在通路-当有血液创伤时被激活的内在通路
外源性途径-当受创伤的血管壁或血管外组织与血液接触时，外源性途径被激活。

在正常情况下，人体血管系统采用多种策略来防止血栓形成。

内皮表面因子-内皮表面的光滑有助于防止内在通路的接触激活。内皮细胞上有一层糖萼，它排斥凝血因子和血小板，从而阻止血栓的形成。血栓调节蛋白是一种存在于内皮细胞上的化学物质，有助于对抗凝血机制。血栓调节蛋白与凝血酶结合，阻止纤维蛋白原的激活。
纤维蛋白和抗凝血酶Ⅲ的抗凝血酶作用。
肝素的作用
纤溶酶原溶解血栓

从这些对策中可以明显看出，在正常情况下，人体不希望体内有任何血块。但是避开这些保护机制，血液凝块会在我们体内形成。创伤、动脉粥样硬化和感染等情况会使内皮表面粗糙，激活凝血途径。任何导致血管狭窄的病理学都有形成血栓的倾向，因为血管变窄减慢了通过血管的血液流动，因此在该部位积聚了更多的促凝剂，为血栓的形成创造了有利的环境。

抗凝剂基础药理学

抗凝剂是用来防止血液在循环系统内过度形成血栓的药物。根据这些药物的作用机理，可分为不同的亚类。

间接凝血酶抑制剂

这些药物被称为间接凝血酶抑制剂，因为它们对凝血酶的抑制是通过与另一种叫做抗凝血酶的蛋白质相互作用来实现的。普通肝素（UFH）和低分子量肝素（LMWH）与抗凝血酶结合，增强其对Xa因子的灭活作用。

肝素

抗凝血酶通过与凝血因子IIa、IXa和Xa形成稳定的复合物来抑制凝血因子的作用。在没有肝素的情况下，这些反应发生得很慢。肝素作为抗凝因子至少增加1000倍的抗凝反应。未分离肝素通过抑制凝血酶和Xa因子等三个因子显著抑制血液凝固。但由于低分子肝素对抗凝血酶的亲和力较低，其抗凝效果不如UFH。依诺肝素、达替帕林和丁扎帕林是低分子肝素的一些例子。

密切监测接受UFH治疗的患者的凝血机制非常重要。这是通过评估病人的APTT来完成的，通常是每月一次。另一方面，由于低分子肝素可预测的药代动力学和血浆水平，因此不需要对低分子肝素患者进行此类监测。

不良反应

即使是轻微的外伤也会导致大量出血
肝素诱导血小板减少症

禁忌症

对药物过敏
活动性出血
颅内出血
重度高血压
活动结核病
显著性血小板减少症
先兆流产

肝素的过度抗凝作用可以通过停药来纠正。如果出血持续，则需要注射鱼精蛋白硫酸酯。

华法林

华法林是一种常用的抗凝剂，具有100%的生物利用度。大多数进入人体的华法林与血浆白蛋白结合，使其分布量小，半衰期长。

华法林可阻止凝血酶原、凝血因子VII、IX和X的谷氨酸残基羧化，使这些分子失去活性，从而损害凝血机制。华法林的作用有8-12小时的延迟，因为前面提到的辅助因子已经羧基化了，它们的作用掩盖了华法林的作用。

抗凝剂(anticoagulants)和溶栓药(thrombolytics)的区别

图01：华法林

不良反应

胎儿在胎盘通过时会出现出血性障碍
它也会导致胎儿骨骼变形。

除了这些常用的抗凝剂外，口服直接因子Xa抑制剂如利福沙班和亲代直接凝血酶抑制剂也用于控制凝血。

什么是溶栓药(thrombolytics)？

溶栓药是用来清除血栓的药物，血栓阻塞了血管，导致各种疾病，如缺血性心脏病和中风。

早期使用溶栓药物治疗缺血性心脏病被证明是有效的减少血栓的大小和增加血管的通畅性。

所有的溶栓剂都是通过激活纤溶酶原转化为纤溶酶，导致血栓和止血纤维蛋白塞中的纤维蛋白降解。这明显增加了颅内出血的风险。

链激酶

链激酶是一种由β溶血性链球菌产生的酶。它与纤溶酶原形成复合物，然后将纤溶酶原裂解成纤溶酶。由于链激酶是人体的一种外来物质，一些病人会对它产生过敏反应。由于各种疾病需要溶栓治疗的病人，对链激酶过敏的病人应该携带一张药卡，清楚地表明他们对链激酶过敏的倾向。

阿替普酶

重组阿替普酶是由一种内源性纤溶酶发展而来，其释放可触发纤溶。虽然阿替普酶的溶栓作用比链激酶快得多，但它有引起颅内出血的高风险。另一方面，这种药比其他溶栓药更贵。

什么是抗凝剂与溶栓药的相似性(the similarity between anticoagulants and thrombolytics)？

两组药物都用于控制凝血。

什么是抗凝剂与溶栓剂的区别(the difference between anticoagulants and thrombolytics)？

抗凝剂与溶栓药
抗凝剂是用来防止血液在循环系统内过度形成血栓的药物。	溶栓药是用来清除血栓的药物，血栓阻塞血管，引起各种疾病，如缺血性心脏病和中风。
使用
它们被用来防止血管内形成血块。	这些用于清除血管内已经形成的血块。
行动
它们通过使凝血级联的各种成分失活而起作用。	所有的溶栓剂都是通过激活纤溶酶原转化为纤溶酶，导致血栓和止血纤维蛋白塞中的纤维蛋白降解。
不良反应
肝素的不良反应肝素引起的血小板减少即使是轻微的创伤也会导致大量出血。华法林华法林的影响可以通过胎盘屏障，导致胎儿出血性疾病，也会导致胎儿骨骼变形。	可能会对链激酶。颅内出血是溶栓治疗的致命并发症。
禁忌症
肝素的禁忌症是，对药物敏感性高，出血性出血，严重高血压，血小板减少症导致流产	如果病人对链激酶过敏，则禁止使用。

总结 - 抗凝剂(anticoagulants) vs. 溶栓药(thrombolytics)

抗凝剂是用来防止血液在循环系统内过度形成血栓的药物。溶栓药是用来清除血栓的药物，血栓阻塞了血管，导致各种疾病，如缺血性心脏病和中风。抗凝剂用于防止血栓的形成，而溶栓剂则用于清除阻塞血管内已经形成的血块。这就是这两类药物的主要区别。

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引用

1Katzung，B.G.，Masters，S.B.和Trevor，A.J.（2012年）。基础与临床药理学。纽约：麦格劳希尔医学院。Reid，J.L.，Rubin，P.C.，&Whiting，B.（2001年）。临床药理学讲义。牛津：布莱克威尔科学。