核苷(nucleoside)和核苷酸逆轉錄酶抑制劑(nucleotide reverse transcriptase inhibitors)的區別

核苷和核苷酸逆轉錄酶抑制劑的關鍵區別在於核苷逆轉錄酶抑制劑應該被宿主的細胞激酶磷酸化，而核苷酸逆轉錄酶抑制劑不需要經過初始磷酸化。

逆轉錄酶是一種將RNA分子轉化為ssDNA的酶。HIV和逆轉錄病毒擁有這種酶，可以從宿主細胞內的RNA基因組合成ssDNA。因此，通過抑制逆轉錄酶來阻止病毒基因組的增殖，從而阻止病毒的逆轉錄酶的合成。逆轉錄酶抑制劑是一類用於治療此類病毒感染的抗逆轉錄病毒藥物。這些藥物靶向逆轉錄酶並阻止其催化作用，阻止病毒RNA合成DNA。核苷和核苷酸逆轉錄酶抑制劑是兩類藥物。這些抑制劑非常重要，特別是在治療艾滋病方面。

什麼是核苷逆轉錄酶抑制劑(nucleoside reverse transcriptase inhibitors)？

核苷是沒有磷酸基的核苷酸。它們是核酸的組成部分：DNA和RNA。因此，核苷是合成DNA鏈的必要成分。此外，逆轉錄酶一個接一個地加入核苷併合成新的DNA鏈。每個核苷都有一個3'羥基，通過磷酸二酯鍵與下一個核苷酸結合。核苷逆轉錄酶抑制劑是天然核苷的類似物。然而，它們缺少3′OH基團，無法形成5′-3′磷酸二酯鍵來延伸新鏈。因此，一旦它們附著在合成病毒DNA鏈上，合成就終止了，新鏈的延伸也停止了。因此，病毒DNA的合成被中斷，停止了病毒的複製和增殖過程。最終，病毒感染不會在宿主內傳播。

核苷(nucleoside)和核苷酸逆轉錄酶抑制劑(nucleotide reverse transcriptase inhibitors)的區別

圖01：核苷逆轉錄酶抑制劑-齊多夫定

此外，核苷逆轉錄酶抑制劑應該通過使用宿主細胞激酶的磷酸化來激活。一旦被激活，它們與天然病毒核苷酸結合，並與生長鏈結合，終止病毒DNA的延伸。事實上，核苷逆轉錄酶抑制劑是天然嘌呤和嘧啶的類似物。齊多夫定、地達諾星、司他夫定、扎西他濱、拉米夫定和阿巴卡韋是核苷逆轉錄酶抑制劑。

什麼是核苷酸逆轉錄酶抑制劑(nucleotide reverse transcriptase inhibitors)？

核苷酸逆轉錄酶抑制劑是治療HIV和其他逆轉錄病毒感染的第二類抗逆轉錄病毒藥物。它們作為競爭性底物抑制劑與核苷逆轉錄酶抑制劑類似。此外，核苷逆轉錄酶抑制劑對病毒的作用原理也一樣。

圖02：核苷酸逆轉錄酶抑制劑阿德福韋

然而，一個主要的區別是核苷酸逆轉錄酶抑制劑避免了宿主內最初的磷酸化。但是，它們需要磷酸化的核苷酸類似物磷酸化成磷酸二磷酸的狀態，以獲得抗病毒活性。替諾福韋和阿德福韋是核苷酸逆轉錄酶抑制劑的兩類藥物。

核苷(nucleoside)和核苷酸逆轉錄酶抑制劑(nucleotide reverse transcriptase inhibitors)的共同點

核苷和核苷酸逆轉錄酶抑制劑是治療HIV和逆轉錄病毒感染的兩類重要藥物。
兩者都是抗逆轉錄病毒藥物。
它們是自然產生的脫氧核苷酸的類似物，如胞苷、鳥苷、胸苷和腺苷。
它們的作用機制是一樣的。
它們作為競爭性底物抑制劑發揮作用。
此外，它們還起到鏈終止的作用。
這兩種抑制劑都缺少3'OH基團。
這些藥物可能導致副作用，如頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉和胃病

核苷(nucleoside)和核苷酸逆轉錄酶抑制劑(nucleotide reverse transcriptase inhibitors)的區別

核苷和核苷酸逆轉錄酶抑制劑的關鍵區別在於核苷逆轉錄酶抑制劑需要經過三步磷酸化才能激活抗病毒活性，而核苷酸逆轉錄酶抑制劑不需要經過最初的磷酸化步驟來激活它們的抗病毒活性。除此之外，這兩種藥物在作用原理、副作用、結構等方面都有相似之處。

核苷(nucleoside)和核苷酸逆轉錄酶抑制劑(nucleotide reverse transcriptase inhibitors)的區別

總結 - 核苷(nucleoside) vs. 核苷酸逆轉錄酶抑制劑(nucleotide reverse transcriptase inhibitors)

核苷和核苷酸逆轉錄酶抑制劑是兩種有助於治療艾滋病和其他逆轉錄病毒感染的抗逆轉錄病毒藥物。它們作為競爭性底物抑制劑抑制病毒逆轉錄酶的催化功能。兩者都停止了病毒DNA鏈的合成。此外，它們是自然產生的脫氧核糖核酸的類似物。但它們缺少3'羥基與下一個核苷酸形成磷酸二酯酶鍵。核苷和核苷酸逆轉錄酶抑制劑的關鍵區別在於最初的磷酸化激活抗病毒活性。在這方面，核苷逆轉錄酶應該經歷三步磷酸化，而核苷酸逆轉錄酶抑制劑繞過最初的磷酸化。