阿尔替普酶(alteplase)和特奈特普酶(tenecteplase)的区别

阿替普酶和替萘普酶的主要区别在于,静脉注射阿替普酶是一种组织型纤溶酶原激活剂,是治疗急性缺血性中风的唯一获批药物,而替萘普酶是一种基因工程的突变型组织型纤溶酶原激活剂,是一种替代性的溶栓剂。然而,替萘普酶比阿替普酶具有更高的纤维蛋白特异性和更长的活性。此外,阿替普酶用于缺血性中风血管内血栓切除术前的溶栓治疗,而替萘普酶作为一种丸剂,可能增加血管再灌注的发生率。...

阿替普酶和替萘普酶的主要区别在于,静脉注射阿替普酶是一种组织型纤溶酶原激活剂,是治疗急性缺血性中风的唯一获批药物,而替萘普酶是一种基因工程的突变型组织型纤溶酶原激活剂,是一种替代性的溶栓剂。然而,替萘普酶比阿替普酶具有更高的纤维蛋白特**和更长的活性。此外,阿替普酶用于缺血性中风血管内血栓切除术前的溶栓治疗,而替萘普酶作为一种丸剂,可能增加血管再灌注的发生率。

阿替普酶和替萘普酶是两种溶栓药物,用于缺血性中风患者血栓切除术前的脑缺血区域再灌注。

覆盖的关键领域

1.什么是Alteplase-定义、起源、重要性2。什么是Tenecteplase?定义、起源、重要性3。Alteplase和Tenecteplase之间有什么相似之处?共同特征概述4。阿替普酶和替萘普酶的区别是什么?主要区别的比较

关键术语

急性缺血性中风(AIS),阿替普酶,替萘普酶,溶栓药,组织型纤溶酶原激活剂

阿尔替普酶(alteplase)和特奈特普酶(tenecteplase)的区别

什么是阿尔替普酶(alteplase)?

阿替普酶是一种主要用于治疗急性缺血性中风(AIS)、急性心肌梗死和急性大面积肺栓塞的溶栓药物。值得注意的是,患者在缺血性中风发作后4.5小时内有资格接受治疗。AIS是一种高死亡率、高致残性疾病。而且,它是最常见的中风亚型,威胁生命的疾病。

Difference Between Alteplase and Tenecteplase

Figure 1: T-PA Pathway

此外,阿替普酶是第二代药物。然而,由于它是一种组织型纤溶酶原激活剂,它选择性地激活纤维蛋白结合型纤溶酶原转化为纤溶酶,促进血栓溶解和血管再通。它也是一种丝氨酸蛋白酶,在体循环中与血栓中的纤维蛋白结合,开始溶栓。然而,阿替普酶有一些局限性。包括再通率低、出血风险大,尤其是颅内出血(ICH)、需要持续输液、半衰期短等。

什么是特奈特普酶(tenecteplase)?

替奈替普酶是一种转基因组织纤溶酶原激活剂,与阿替普酶相比具有更好的安全性和有效性。基本上,它是一种527个氨基酸的长糖蛋白,引入了对天然人体组织纤溶酶原因子(t-PA)的修饰。这些修饰包括苏氨酸103与天冬酰胺的取代,天冬酰胺117与kringle 1结构域内的谷氨酰胺的取代,以及蛋白酶结构域中氨基酸296–299的四丙氨酸取代。此外,它是第三代纤溶剂。

Alteplase vs Tenecteplase

Figure 2: Human T-PA

此外,替萘普酶的主要特点是纤维蛋白特**高,血浆游离半衰期长,给药速度快。此外,它对纤溶酶原激活物抑制物-1的失活表现出更强的抵抗力,并且没有促凝作用。因此,阿替普酶和替奈替普酶的这些药效学差异导致快速和完全的再灌注,降低了脑出血的风险。

阿替普酶与替萘普酶的相似性

  • Alteplase和 特奈特普酶 是否使用两种溶栓药物 血管内血栓切除术前 缺血性中风 再熔合 脑缺血区。
  • 此外,它们还用于静脉溶栓。
  • 他们是为了 颈内动脉、大脑中动脉或基底动脉大血管闭塞。
  • 两者都是 组织纤溶酶原激活剂。
  • 两者都是静脉注射 症状出现后4.5小时内。
  • 它们的作用机制是选择性地结合到血栓的纤维蛋白成分上进行转化 血栓将纤溶酶原与纤溶酶结合,降解血栓的纤维蛋白基质。
  • 此外,他们的次要结果包括90天时的改良Rankin量表评分。
  • 他们的安全结果包括死亡和症状性脑内出血 出血。
  • 此外,这两种药物都能降低全身感染的发生率 出血。

阿尔替普酶(alteplase)和特奈特普酶(tenecteplase)的区别

定义

阿替普酶是一种溶栓药物,用于治疗急性心肌梗死和其他严重疾病引起的血液凝块破裂,而特奈特普酶是一种重组酶,用作溶栓药物。因此,这是阿替普酶和替萘普酶的主要区别。

商品名称

阿替普酶的商品名为Activase和Actilyse,替萘普酶的商品名为TNKase和Metalyse。

通信

阿替普酶是一种组织型纤溶酶原激活剂,而替奈替普酶是一种重组组织型纤溶酶原激活剂,使用已建立的哺乳动物细胞系生产。

剂量

阿替普酶常规剂量为0.9mg/kg,替萘普酶常规剂量为0.25mg/kg(这只是一个基本信息,不是处方)

最大剂量

阿替普酶的最大剂量为90mg,而替萘普酶的最大剂量为25mg(这只是一个基本信息,不是处方)

给药方法

阿替普酶以输液形式给予约1小时,而替萘普酶则以丸剂形式给予;以更快的速度给药。

血管再灌注发生率

阿替普酶的血管再灌注发生率较低,而替萘普酶的血管再灌注发生率较高。

90天功能结果

阿替普酶的90天功能结果良好,而替萘普酶的90天功能结果更好。

早期主要神经功能改善

阿替普酶显示出良好的早期主要神经功能改善,而替萘普酶显示出明显更好的早期主要神经功能改善。

纤维蛋白特**

此外,阿替普酶对纤维蛋白的特**较低,而替萘普酶对纤维蛋白的特**较高。

半衰期

阿替普酶的半衰期相对较短,而替萘普酶的半衰期较长。

阿替普酶抑制剂的失活作用

另外,阿替普酶和替萘普酶的另一个区别是,阿替普酶被阿替普酶抑制剂灭活,而替萘普酶不被阿替普酶抑制剂灭活。

颅内出血

阿替普酶增加了颅内出血的风险,而替萘普酶降低了颅内出血的风险。

成本

阿替普酶比替萘普酶贵。

结论

阿替普酶是缺血性中风血管内取栓和溶栓前使用的常规溶栓药物。它也是一种组织型纤溶酶原激活剂。另一方面,替萘普酶是阿替普酶的一种转基因形式。值得注意的是,与阿替普酶相比,它显示出高纤维蛋白特**、更长的半衰期、安全性和有效性。因此,阿替普酶与替萘普酶的主要区别在于药物的特性。

References:

1.Campbell BCV,Mitchell PJ,Churilov L,Yassi N,Kleinig TJ,Dowling RJ,et al.“替奈替普酶与阿替普酶治疗急性缺血性中风的比较”,《新英格兰医学杂志》,第367卷,第3期,2012年,第275-276页。,doi:10.1056/nejmc1205829.2. Xu,Na,et al.“急性缺血性中风溶栓治疗中不同剂量的替萘普酶与阿替普酶:来自随机对照试验的证据”,《药物设计、开发与治疗》,第12卷,2018年,2071-2084页。,doi:10.2147/dddt.s170803.

  • 发表于 2021-07-02 01:11
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  • 分类:科学

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